Metoprolol Tartrate und Phentolamine Mesylate

• Generischer Name: metoprolol
• Arzneiformen: nein
• Weitere Handelsmarken: Toprol XL, Lopressor, Kapspargo Sprinkle, Toprol-XL

Management von Bluthochdruck (allein oder in Kombination mit anderen Klassen von blutdrucksenkenden Mitteln).

β-Blocker in der Regel nicht die bevorzugte first-line-Therapie der Hypertonie nach aktuellen evidenzbasierte Hypertonie-Leitlinien, kann aber erwogen werden bei Patienten, die eine zwingende Indikation (z.B. vor MI, koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz) für Ihren Gebrauch oder als add-on-Therapie in diejenigen, die nicht reagieren angemessen auf die bevorzugte Droge-Klassen (ACE-Hemmer, angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten, calcium-Kanal-Blockern oder Thiazid-Diuretika). Metoprolol Succinat und metoprolol tartrate sind zwei von mehreren β-Blocker (einschließlich bisoprolol, carvedilol, nadolol, propranolol und timolol) empfohlen 2017 ACC/AHA multidisziplinäre Hypertonie-Leitlinie als first-line-Therapie der Hypertonie bei Patienten mit stabiler ischämischer Herzkrankheit/angina pectoris.

Individualisieren Wahl der Therapie; betrachten Sie die Merkmale der Patienten (z.B. Alter, Ethnizität/Rasse, Begleiterkrankungen, Herz-Kreislauf-Risiko) sowie Medikamenten-bezogene Faktoren (z.B., einfache Verwaltung, Verfügbarkeit, Nebenwirkungen, Kosten).

2017 ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie Stuft BP bei Erwachsenen in 4 Kategorien: normal, erhöht, Stufe 1 Hypertonie und Stufe 2 Hypertonie.

Quelle: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ESCHE/ASPC/NMA/PCNA Leitlinie für die Prävention, Erkennung, Bewertung und management von Bluthochdruck Erwachsene: ein Bericht der American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Clinical Practice Guidelines. Hypertonie. 2018;71:e13-115.

Personen mit SBP und DBP in 2 verschiedene Kategorien (z.B., erhöhten SBP und DBP normal) sollte benannt werden, als in den höheren GP-Kategorie (d.h., erhöhte BP).

Das Ziel der Hypertonie-management und Prävention zu erreichen und aufrechtzuerhalten eine optimale Kontrolle von BP. Aber die BP-Schwellenwerte, die verwendet werden, um zu definieren, Bluthochdruck, die optimale BP Schwelle, bei der die zu initiieren antihypertensive Therapie, und das ideale Ziel BP-Werte bleiben umstritten.

2017 ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie empfiehlt generell eine Ziel-BP Ziel (D. H., BP, zu erreichen mit der medikamentösen Therapie und/oder nonpharmacologic intervention) <130/80 mm Hg, in die alle Erwachsenen unabhängig von komorbiditäten oder das Niveau der atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen (ASCVD) Risiko. Darüber hinaus ist eine SBP Ziel <130 mm Hg in der Regel wird empfohlen, für die noninstitutionalized ambulante Patienten ≥65 Jahren mit einer durchschnittlichen SBP ≥130 mm Hg. Diese BP Ziele basieren auf klinischen Studien, die zeigen weiteren Reduktion der Herz-Kreislauf-Risiko bei zunehmend niedrigeren Stufen der SBP.

Andere Bluthochdruck-Leitlinien haben in der Regel basierte target BP Ziele auf Alter und komorbiditäten. Richtlinien wie diese, die von der JNC 8 Experten-panel haben in der Regel gezielte BP-Ziel von <140 / 90mmhg mm Hg, unabhängig von Herz-Kreislauf-Risiko und haben höhere BP schwellen-und Ziel-BPs bei älteren Patienten im Vergleich mit denjenigen empfohlen, die durch die 2017 ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie.

Einige Kliniker weiterhin unterstützen bisherige Ziel BPs empfohlen von JNC-8 aufgrund von Bedenken über den Mangel an verallgemeinerbarkeit der Daten von einigen klinischen Studien (B. SPRINT-Studie) verwendet, um die Unterstützung der 2017 ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie und potenziellen Schäden (z.B. Nebenwirkungen von Medikamenten, Kosten der Therapie) versus Vorteile der BD-Senkung bei Patienten mit einem geringeren Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Die möglichen Vorteile der Hypertonie-management und Medikament Kosten, Nebenwirkungen und Risiken, die mit dem Einsatz mehrerer Antihypertensiva bei der Entscheidung eines Patienten BP Behandlungsziel.

Für Entscheidungen in Bezug auf, wenn zu initiieren medikamentöse Therapie (BP-Schwelle), die 2017 ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie beinhaltet die zugrunde liegenden Herz-Kreislauf-Risikofaktoren. ASCVD Risikobewertung empfohlen von ACC/AHA für alle Erwachsenen mit Hypertonie.

ACC/AHA empfehlen derzeit Initiierung der antihypertensiven medikamentösen Therapie zusätzlich zur lifestyle - /Verhaltens-änderungen bei einer SBP ≥140 mm Hg oder DBP ≥90 mm Hg bei Erwachsenen, die keine Geschichte der Herz-Kreislauf-Erkrankungen (D. H., die primäre Prävention) und eine geringe ASCVD Risiko (10-Jahres-Risiko <10%).

Für die sekundäre Prävention bei Erwachsenen mit bekannter Herz-Kreislauf-Krankheiten oder zur primären Prävention in denen an der höheren Gefahr für ASCVD (10-Jahres-Risiko ≥10%), ACC/AHA empfehlen die Einleitung der antihypertensiven medikamentösen Therapie bei einer durchschnittlichen SBP ≥130 mm Hg oder eine Durchschnittliche DBP ≥80 mm Hg.

Erwachsenen mit Hypertonie und diabetes mellitus, chronische Nierenerkrankung (CKD), oder Alter ≥65 Jahre sind davon ausgegangen, dass ein hohes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen; ACC/AHA-Zustand, dass diese Patienten sollte eine medikamentöse antihypertensive Therapie eingeleitet, bei einem BP ≥130/80 mm Hg. Individualisierte medikamentöse Therapie bei Patienten mit Hypertonie und der zugrunde liegenden Herz-Kreislauf-oder anderen Risikofaktoren.

In der Stufe 1 Hypertonie, die Experten, ist es sinnvoll, zu initiieren medikamentöse Therapie mit der trat-care-Ansatz, in dem eine Droge ist, initiiert und titriert und anderen Drogen Hinzugefügt werden, die nacheinander auf das erreichen der Ziel BP. Initiierung der antihypertensiven Therapie mit 2 first-line-Agenten aus verschiedenen pharmakologischen Klassen empfohlen, bei Erwachsenen mit Stufe 2 Hypertonie und der durchschnittlichen BP - >20/10 mm Hg über BP Ziel.

Schwarzen hypertensiven Patienten in der Regel eher reagieren besser auf eine Monotherapie mit Kalzium-Kanal-Blockern oder Thiazid-Diuretika, als β-Blocker. Jedoch verminderte Reaktion auf β-Blocker ist weitgehend eliminiert, bei Verabreichung in Verbindung mit einem Thiazid-Diuretikum.

Chronische Stabile Angina Pectoris

Long-term management of stable angina pectoris.

β-Blocker gelten als first-line-anti-ischämische Medikamente bei den meisten Patienten mit chronischer stabiler angina pectoris; trotz der Unterschiede in cardioselectivity, intrinsische sympathomimetische Aktivität, und anderen klinischen Faktoren, die alle β-Blocker zu sein scheinen gleich wirksam, für diesen Einsatz.

Non-ST-Segment-Elevation Acute Coronary Syndrome (NSTE-ACS)

Als Teil der standard-therapeutischen Maßnahmen für die Verwaltung von NSTE-ACS, die zählen die instabile angina pectoris und nicht-ST-segment-elevation MI (NSTEMI).

Experten-Leitlinien empfehlen die Einleitung der oralen β-blocker-Therapie innerhalb der ersten 24 Stunden bei Patienten, die nicht Manifestationen der Herzinsuffizienz, der Nachweis von low-output-Zustand, erhöhtes Risiko für kardiogenen Schock oder andere Kontraindikationen für β-blocker-Therapie.

Weiterhin β-blocker-Therapie für die sekundäre Prävention bei Patienten mit stabilisierter Herzinsuffizienz und eingeschränkter systolischer Funktion (vorzugsweise mit bisoprolol, carvedilol oder metoprolol Succinat wegen der bewährten Mortalität profitieren).

Akute MI

Während der akuten phase des MI zur Verringerung Herz-Kreislauf-Sterblichkeit.

Experten-Leitlinien empfehlen die Einleitung der oralen β-blocker-Therapie innerhalb der ersten 24 Stunden bei Patienten, die nicht Manifestationen der Herzinsuffizienz, der Nachweis von low-output-Zustand, erhöhtes Risiko für kardiogenen Schock oder andere Kontraindikationen für β-blocker-Therapie. Da widersprüchliche Aussagen von nutzen und möglichen Schaden (z.B. kardiogener Schock), - Experten empfehlen Einschränkung der Verwendung von IV von β-Blockern an Patienten mit therapieresistentem Bluthochdruck oder andauernder Ischämie bei der Präsentation.

Weiterhin β-blocker-Therapie für die sekundäre Prävention in der post-MI-Patienten mit linksventrikulärer systolischer Dysfunktion (vorzugsweise mit bisoprolol, carvedilol oder metoprolol Succinat wegen der bewährten Mortalität profitieren). Obwohl die Vorteile von Langzeit-β-blockade bei Patienten mit normaler ventrikelfunktion sind weniger gut etabliert, empfehlen die Experten weiterhin β-blocker-Therapie für mindestens 3 Jahre in solchen Patienten.

Supraventrikuläre Arrhythmien

Wurde verwendet in der Behandlung von supraventrikulärer Tachykardie (SVT) (z.B. Vorhofflattern, junctionalis Tachykardien, fokale atriale Tachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie [PSVT]).

Vagale Manöver und/oder IV-Adenosin werden als first-line-Interventionen für die akut-Behandlung von SVT, wenn klinisch indiziert; wenn diese Maßnahmen unwirksam sind oder nicht durchführbar ist, kann denken, eine IV-β-blocker. Orale β-Blocker können verwendet werden für die laufende Verwaltung. Obwohl der Nachweis der Wirksamkeit ist begrenzt, die Experten, die Allgemeine Sicherheit von β-adrenergen Blocker garantiert verwenden.

Verwendet, um langsame ventrikuläre rate bei Patienten mit Vorhofflimmern oder-flattern.

Ventrikuläre Arrhythmien

β-Blocker wurden bei Patienten mit Herzstillstand ausgelöst durch Kammerflimmern oder pulslose; jedoch die routinemäßige Verwaltung nach Herzstillstand ist potenziell schädlich und nicht zu empfehlen.

β-Blocker können nützlich sein, um die Verwaltung bestimmter Formen von polymorphen VT (z.B. in Verbindung mit akuter Ischämie).

Herzinsuffizienz

Management von leichter bis mäßig schwerer (NYHA-Klasse II oder III) Herzinsuffizienz der ischämische, hypertensive oder kardiomyopathische Herkunft (in Verbindung mit anderen Herzinsuffizienz-Therapien [z.B., ACE-Hemmer, Diuretika, Herzglykoside]). Verwendet überleben zu erhöhen und zur Verringerung der Gefahr der Hospitalisierung.

Das American College of Cardiology Foundation (ACCF), AHA, und der Herzversagen-Gesellschaft von Amerika (HFSA) empfehlen, die Therapie mit einem ACE-Hemmer, angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten oder angiotensin-rezeptor-neprilysin-inhibitor (ARNI) in Verbindung mit einem β-blocker und Aldosteron-Antagonisten bei ausgewählten Patienten, Verringerung der Morbidität und Mortalität bei Patienten mit symptomatischer Herzinsuffizienz und reduzierter linksventrikulärer Ejektionsfraktion (LVEF) (ACCF/AHA-Stadium C Herzinsuffizienz).

Initiieren einer klinischen Studie bewiesen, β-blocker (bisoprolol, carvedilol, extended-release metoprolol-Succinat) reduzieren das Risiko des Todes bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz; Vorteile gezeigt, die mit diesen β-Blocker nicht als Indiz für einen β-blocker, Klasse Wirkung.

Experten empfehlen, dass β-Blocker in Verbindung mit ACE-Hemmer bei allen Patienten mit asymptomatischer Herzinsuffizienz (d.h., strukturelle Herzerkrankung, aber keine Anzeichen oder Symptome; ACCF/AHA-Stadium B Herzinsuffizienz mit reduzierter LVEF.

Vaskuläre Kopfschmerzen

Prophylaxe von Migräne-Kopfschmerzen; nicht empfohlen für die Behandlung einer Migräne, die bereits begonnen hat.

• Generischer Name: phentolamine
• Arzneiformen: nein
• Weitere Handelsmarken: OraVerse

Verwendet als Hilfsmittel bei der Diagnose von Phäochromozytom.

Bestimmung von Blut-Katecholamin-Konzentrationen, Harn-assay von Katecholaminen oder anderen biochemischen Tests sind die sicherste und zuverlässigste diagnostische Methoden, und Sie wurden weitgehend ersetzt Phentolamin und anderen pharmazeutischen tests. Kein test, aber Total zuverlässig.

Kann verwendet werden, wenn zusätzliche, bestätigende Beweise von Phäochromozytom ist erforderlich, und die potenziellen Vorteile überwiegen die möglichen Risiken.

Test ist zuverlässiger mit längeren als mit paroxysmaler Hypertonie; keine diagnostischen Wert in Abwesenheit von Bluthochdruck zum Zeitpunkt der Prüfung.

Plötzliche und deutliche Verringerung in BP folgenden die parenterale Verabreichung von Phentolamin schlägt Phäochromozytom; jedoch falsch-negative und falsch-positive Reaktionen sind Häufig.

Kann verabreicht werden, die unmittelbar vor oder während pheochromocytomectomy zu verhindern oder zu Steuern paroxysmale Hypertonie infolge von Anästhesie, stress oder operative manipulation des Tumors.

Wurde verwendet, um zu verwalten, Phäochromozytom, bis der Operation durchgeführt wird und für längere Behandlung von Hypertonie, wenn der tumor nicht operabel; jedoch, phenoxybenzamin ist als das Medikament der Wahl, denn es hat eine längere Wirkdauer.

Wurde verwendet in der Behandlung von hypertensiven Notfällen (schwere Lagen in BP >180/120 mm Hg, begleitet von neuen oder Verschlechterung Ziel-organ-Dysfunktion) induziert durch Katecholamine Selbstbeteiligung (z.B. Phäochromozytom, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten mit einem MAO-Hemmer, amphetamine überdosierung, Kokain Toxizität, Clonidin-Entzug).

Um zu verhindern, dass dermale Nekrose und sloughing folgenden IV-Verwaltung oder die extravasation von Noradrenalin.

Wurde verwendet, um zu verhindern, dass Nekrosen nach paravasation von Dopamin.

Wurde verwendet, um die Impedanz zu verringern linksventrikulären Auswurf und die infarktgröße bei Patienten mit MI verbunden mit linken ventricular Ausfall.

Jedoch kontraindiziert bei Patienten mit MI und Ermittler nicht empfohlen für die routinemäßige Verwendung, da die linksventrikuläre Funktion und das EKG muss kontinuierlich überwacht werden.

Self-Injektion von kleinen Dosen in Kombination mit Papaverin-Hydrochlorid in das corpus cavernosum wurde effektiv für die Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED, Impotenz).

Kombination war wirksam bei Patienten mit neurogenen und/oder beschränkt vasculogenic Impotenz oder mit psychogenen Impotenz, aber die Wirksamkeit bei Patienten mit einer vasculogenic Bestandteil Ihrer Impotenz kann variabel sein, je nach Art und Umfang der vaskulären Dysfunktion.

Erektion, die sein kann, potenziert sich durch die sexuelle Erregung, in der Regel tritt innerhalb von 10 Minuten nach der Injektion der Drogen und kann bestehen für 1 bis mehrere Stunden; Toleranz zu den Drogen, die möglicherweise auftreten, während langfristige Nutzung; Priapismus auftreten.

Verwendet wurde als Ergänzung in der Verwaltung einer überdosis Kokain umkehren koronare Vasokonstriktion.