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Efavirenz und Lexiva

Bestimmung der Wechselwirkung zwischen Efavirenz und Lexiva sowie der Möglichkeit, beide Arzneimittel gleichzeitig einzunehmen.

Ergebnis der Prüfung:
Efavirenz <> Lexiva
Relevanz: 14.01.2023 Rezensent: Dr.med. Shkutko P.M., in

In der Datenbank der bei der Entwicklung des Services verwendeten öffentlichen Handbücher wurde eine durch Studienergebnisse statistisch belegte Wechselwirkung nachgewiesen, welche entweder zu den negativen Wirkungen auf die Gesundheit des Patienten führen oder das gemeinsame positive Effekt verstärken kann. Es ist notwendig, einen Arzt zu befragen, um mehrere Arzneimittel gleichzeitig einnehmen zu können.

Konsument:

Mit efavirenz zusammen mit fosamprenavir kann zu einer verminderten Wirkung von fosamprenavir. Kontaktieren Sie Ihren Arzt, wenn sich Ihr Zustand ändert. Wenn Ihr Arzt nicht verschreiben diese Medikamente zusammen, müssen Sie möglicherweise eine Dosisanpassung oder spezielle Tests zur sicheren Verwendung beider Medikamente. Es ist wichtig, Ihren Arzt über alle anderen Medikamente, die Sie verwenden, einschließlich Vitaminen und Kräutern. Hören Sie nicht auf irgendwelche Medikamente, ohne vorher Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Fachmann:

PASSEN Sie die DOSIS: Coadministration mit efavirenz zu einem Rückgang der Plasmakonzentrationen von amprenavir. Der Mechanismus ist efavirenz Induktion von CYP450 3A4, das Isoenzym verantwortlich für die metabolische clearance von amprenavir. In einer Studie, die mittlere plasma-amprenavir Trog Ebene (Cmin) wurde mit 25% der zu erwartenden Mittelwert folgenden 14 Tage der coadministration von amprenavir (1200 mg zweimal täglich) und efavirenz (600 mg einmal täglich) in sieben HIV-infizierten Patienten. Insgesamt sechs der sieben Patienten hatten subtherapeutic amprenavir Ebenen, und drei hatten amprenavir Cmin-Werte wurden unter 20% der zu erwartenden bedeutet, so früh wie 7 Tage. Die Zugabe von ritonavir (100 mg zweimal täglich) reduzierte Dosierungen von amprenavir (450 bis 900 mg zweimal täglich) bei sechs Patienten ergab erhöhte amprenavir talspiegel von 15, - bis 90-fache. In einer anderen Studie, efavirenz verringerte sich die mittlere steady-state-peak-plasma-Konzentration (Cmax), die systemische Exposition (AUC) und Cmin von amprenavir um 33%, 24% und 43%, die in neun antiretroviralen-erfahrenen HIV-Patienten, die mit amprenavir, abacavir, und verschiedene Nukleosid-reverse-Transkriptase-Hemmer. Amprenavir hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von efavirenz.

MANAGEMENT: Die Dosierung amprenavir oder seinem prodrug, fosamprenavir, muss wohl erhöht werden, wenn verabreicht mit efavirenz in der Abwesenheit von ritonavir als pharmakokinetischer booster, obwohl die entsprechenden Dosierungen in Bezug auf die Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht eingerichtet. Fosamprenavir Kennzeichnung empfiehlt eine zusätzliche 100 mg/Tag (300 mg insgesamt) von ritonavir bei efavirenz verabreicht wird, mit der fosamprenavir-ritonavir einmal-täglichen Dosierung basierend auf pharmakokinetischen Studien. Keine Veränderung in der ritonavir-Dosis ist erforderlich, wenn efavirenz verabreicht wird, mit der fosamprenavir-ritonavir zweimal täglich Therapie.

Quellenmaterial
  • Falloon J, Piscitelli S, Vogel S, Sadler B, Mitsuya H, Kavlick MF, Yoshimura K, Rogers M, LaFon S, Manion DJ, Lane HC, Masur "Combination therapy with amprenavir, abacavir, and efavirenz in human immunodeficiency virus (HIV)-infected patients failing a protease-inhibitor regimen: Pharmacokinetic drug interactions and antiviral activity." Clin Infect Dis 30 (2000): 313-8
  • Wintergerst U, Engelhorn C, Kurowski M, Hoffmann F, Notheis G, Belohradsky BH "Pharmacokinetic interaction of amprenavir in combination with efavirenz or delavirdine in HIV-infected children." Aids 14 (2000): 1866-8
  • "Product Information. Agenerase (amprenavir)." Glaxo Wellcome, Research Triangle Pk, NC.
  • Duval X, Le Moing V, Longuet P, et al "Efavirenz-induced decrease in plasma amprenavir levels in human immunodeficiency virus-infected patients and correction by ritonavir." Antimicrob Agents Chemother 44 (2000): 2593
  • "Product Information. Lexiva (fosamprenavir)." GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC.
Efavirenz

Generischer Name: efavirenz

Handelsmarken: Sustiva

Synonyme: nein

Lexiva

Generischer Name: fosamprenavir

Handelsmarken: Lexiva, Telzir

Synonyme: nein

Bei der Prüfung der Kompatibilität und Wechselwirkungen der Arzneimittel werden folgende Handbücher verwendet: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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