Tacrolimus Granules for Suspension und Yosprala

In der Datenbank der bei der Entwicklung des Services verwendeten öffentlichen Handbücher wurde eine durch Studienergebnisse statistisch belegte Wechselwirkung nachgewiesen, welche entweder zu den negativen Wirkungen auf die Gesundheit des Patienten führen oder das gemeinsame positive Effekt verstärken kann. Es ist notwendig, einen Arzt zu befragen, um mehrere Arzneimittel gleichzeitig einnehmen zu können.

Omeprazol kann erheblich erhöhen die Blutspiegel von tacrolimus bei einigen Patienten. Dies erhöht das Risiko von schweren Nebenwirkungen, wie diabetes, Infektionen, Nieren-Probleme, hyperkalemia (hohe kaliumkonzentration im Blut), zittern, Krampfanfälle, Sehstörungen, hoher Blutdruck und Herz-Erweiterung. Zusätzlich, chronische Verwendung von Arzneimitteln, bekannt als Protonen-Pumpen-Inhibitoren einschließlich Omeprazol kann manchmal dazu führen, hypomagnesiämie (niedrige Blutspiegel von magnesium), und das Risiko kann weiter erhöht werden, wenn in Kombination mit anderen Medikamenten, die auch diesen Effekt haben wie tacrolimus. In schweren Fällen, hypomagnesiämie führen können, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen, Muskelkrämpfe, tremor und Krampfanfälle. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie irgendwelche Fragen oder Bedenken haben. Ihr Arzt kann vorschreiben, alternativen, die nicht interagieren, oder müssen Sie möglicherweise eine Anpassung der Dosierung oder häufigere überwachung sicher beide Medikamente. Es ist wichtig, Ihren Arzt über alle anderen Medikamente, die Sie verwenden, einschließlich Vitaminen und Kräutern. Hören Sie nicht auf irgendwelche Medikamente, ohne vorher Rücksprache mit Ihrem Arzt.

GENAU beobachten: Coadministration mit einigen Protonen-Pumpen-Inhibitoren (PPIs) kann erheblich erhöhen die Blut-Konzentrationen von tacrolimus, insbesondere bei Patienten mit CYP450 2C19 mutierten Allele. Die Interaktion berichtet wurde in Erster Linie mit Lansoprazol und Omeprazol, aber kann auftreten, mit anderen PPIs, die haben eine ähnliche metabolische Profil wie dexlansoprazole und Esomeprazol. Der vorgeschlagene Mechanismus ist wettbewerbsfähige Hemmung von tacrolimus-Metabolismus über intestinale und hepatische CYP450 3A4. Obwohl diese PPIs sind in Erster Linie metabolisiert, die durch CYP450-2C19, CYP450 3A4 ist die wichtigste Stoffwechselweg bei Personen, die CYP450-2C19-defizienten (d.h., CYP450-2C19 schlechte metabolisierer), wodurch das Risiko von CYP450-3A4-vermittelten Interaktionen. In einer Studie an gesunden Freiwilligen, in der Verwaltung von einem einzigen 2 mg-Dosis von tacrolimus in Kombination mit Lansoprazol (30 mg täglich für 4 Tage), tacrolimus erhöht die systemische Exposition (AUC) um 81% bei Patienten mit CYP450-2C19-Mutante Allele und von 29% bei den Probanden ohne (d.h., CYP450-2C19 extensive metabolisierer), in der Erwägung, dass die Verwaltung mit Rabeprazol (10 mg täglich für 4 Tage) hatte eine minimale Wirkung in beiden Gruppen. Es wurden auch verschiedene Fallberichte von Patienten mit solchen Mutationen entwickelt, die signifikante Steigerungen in der tacrolimus-talspiegeln innerhalb einiger Tage nach der Zugabe von PPI, in der Regel Lansoprazol oder Omeprazol. Deren Konzentrationen normalisiert erst nach tacrolimus-Dosierung reduziert wurde und die PPI abgesetzt wurde, oder ersetzt werden mit entweder famotidine oder Rabeprazol. Studien haben gezeigt, dass die Interaktion nicht auftreten, Rabeprazol, vermutlich, weil es umgewandelt ist, durch ein nonenzymatic-Signalweg zusätzlich zu den CYP450-Wege. Die verfügbaren Daten deuten auch darauf hin, dass Pantoprazol nicht signifikant, die Interaktion mit tacrolimus, obwohl der Grund dafür ist unklar, da Pantoprazol ist ähnlich verstoffwechselt wie die anderen PPIs.

MANAGEMENT: Rund 16% bis 25% der kaukasier und 36% auf 47% der Asiaten haben gen-Mutationen, die im Ergebnis zu unterschiedlichen Graden der reduzierten CYP450-2C19-Enzym-Aktivität. Es wurde weiter geschätzt, dass etwa 3% bis 5% der kaukasier und Menschen afrikanischer Abstammung und 17% bis 23% der Asiaten sind schlechte metabolisierer mit minimalen CYP450-2C19-funktionelle Kapazität. Da 2C19-Genotyp-Informationen ist nicht oft verfügbar für den Patienten ist Vorsicht geboten, wenn tacrolimus verabreicht mit PPIs. Pharmakologische Reaktion auf tacrolimus und-Konzentrationen im Blut sollten stärker überwacht werden, wenn die PPI Hinzugefügt oder entzogen Therapie, und die tacrolimus-Dosierung angepasst, als dies zur Vermeidung einer Konzentration-abhängigen Nebenwirkungen wie nephrotoxizität, Neurotoxizität, posttransplant diabetes mellitus, Infektionen, und die myokardiale Hypertrophie. Kliniker sollten beachten, dass CYP450-2C19-Mangel kann auch pharmakologisch induziert durch Medikamente wie Cimetidin, delavirdin, efavirenz, felbamat, Fluconazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, oxcarbazepin, ticlopidine, und Voriconazol. Zu minimieren das Risiko von Wechselwirkungen, alternativen wie famotidin, nizatidine, ranitidine, oder rabeprazole sollte erwogen werden bei Säure-suppression-Therapie bei Patienten, die mit tacrolimus.

GENAU beobachten: Chronischer Gebrauch von Protonen-Pumpen-Inhibitoren (PPIs) hypomagnesiämie induzieren können, und das Risiko erhöht werden kann bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Agenten, kann die Ursache für magnesium-Verlust wie tacrolimus. Der Mechanismus, über den die hypomagnesiämie können auftreten, während die langfristige PPI-Verwendung nicht bekannt ist, obwohl Veränderungen in der intestinalen absorption von magnesium beteiligt sein können. Hypomagnesiämie wurde selten berichtet bei Patienten, die mit PPIs für mindestens drei Monate, aber in den meisten Fällen nach einem Jahr oder mehr. Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse schließen Tetanie, Krampfanfälle, tremor, carpopedal Krampf, Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie und abnormale QT-Intervall; jedoch Patienten nicht immer diese Symptome aufweisen. Hypomagnesiämie kann auch dazu führen, beeinträchtigt Parathormon-Sekretion, die führen kann zu Hypokalzämie. In etwa 25% der Fälle der PPI-hypomagnesiämie assoziiert geprüft durch die US Food and Drug Administration, den Zustand nicht beheben, mit magnesium-Supplementierung allein, sondern auch, absetzen der PPI. Sowohl positive dechallenge sowie positive rechallenge (d.h., die Auflösung von hypomagnesiämie mit PPI Beendigung und Wiederholung mit PPI Wiederaufnahme) wurden gemeldet, in einigen Fällen. Nach absetzen der PPI, die Mediane Zeit, die erforderlich ist für die magnesium-Spiegel zu normalisieren wurde eine Woche. Nach dem Neustart wird die PPI, die Mediane Zeit hypomagnesiämie zu Rezidiven war in zwei Wochen.

MANAGEMENT: Überwachung des serum-magnesium-Spiegel wird empfohlen vor Beginn der Therapie und danach in regelmäßigen Abständen, wenn längere Behandlung mit einem PPI erwarteten oder in Kombination mit anderen Agenten, kann die Ursache für hypomagnesiämie wie tacrolimus. Patienten sollten angewiesen werden, sofort ärztliche Hilfe, wenn Sie entwickeln mögliche Anzeichen und Symptome einer hypomagnesiämie wie Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Muskelkrämpfe, zittern oder Krämpfe. Bei Kindern, abnormale herzfrequenzwerte verursachen Müdigkeit, Magenverstimmung, Schwindel und Benommenheit. Magnesium-Austausch als auch das absetzen der PPI kann erforderlich sein, bei einigen Patienten.

Tacrolimus Granules for Suspension

Generischer Name: tacrolimus

Handelsmarken: Astagraf XL, Envarsus XR, Prograf, Hecoria

Synonyme: Tacrolimus (oral and injection), Tacrolimus (Systemic)

Was ist Tacrolimus Granules for Suspension?

Yosprala

Generischer Name: aspirin / omeprazole

Handelsmarken: Yosprala

Synonyme: nein

Was ist Yosprala?