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Ketoconazole (Systemic) und Saquinavir

Bestimmung der Wechselwirkung zwischen Ketoconazole (Systemic) und Saquinavir sowie der Möglichkeit, beide Arzneimittel gleichzeitig einzunehmen.

Ergebnis der Prüfung:
Ketoconazole (Systemic) <> Saquinavir
Relevanz: 17.06.2022 Rezensent: Dr.med. Shkutko P.M., in

In der Datenbank der bei der Entwicklung des Services verwendeten öffentlichen Handbücher wurde eine durch Studienergebnisse statistisch belegte Wechselwirkung nachgewiesen, welche entweder zu den negativen Wirkungen auf die Gesundheit des Patienten führen oder das gemeinsame positive Effekt verstärken kann. Es ist notwendig, einen Arzt zu befragen, um mehrere Arzneimittel gleichzeitig einnehmen zu können.

Konsument:

Verwendung von saquinavir zusammen mit Ketoconazol erhöhen die Wirkungen von saquinavir. Kontaktieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie erleben, Durchfall, übelkeit, Bauchschmerzen, Anstieg der Cholesterin -, oder änderungen in der Form oder Lage des Körperfetts. Wenn Ihr Arzt nicht verschreiben diese Medikamente zusammen, müssen Sie möglicherweise eine Dosisanpassung oder spezielle Tests zur sicheren Verwendung beider Medikamente. Es ist wichtig, Ihren Arzt über alle anderen Medikamente, die Sie verwenden, einschließlich Vitaminen und Kräutern. Hören Sie nicht auf irgendwelche Medikamente, ohne vorher Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Fachmann:

MONITOR: Laut Hersteller, Ketoconazol (200 mg/Tag) erhöhte die steady-state Fläche unter der plasma-Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von saquinavir (verabreicht als saquinavir mesylate 600 mg oral, dreimal pro Tag) um fast das 1,5-fache in 12 gesunden Probanden, vermutlich wegen seiner Hemmung Metabolismus von saquinavir über CYP450 3A4. In einer veröffentlichten Studie mit 12 HIV-infizierten Probanden sowohl ritonavir und saquinavir mesylate (400 mg oral zweimal täglich) Ketoconazol (200 mg oder 400 mg einmal täglich für 10 Tage) führte zu einem Anstieg in der AUC und der Halbwertszeit von saquinavir um knapp 40%. Jedoch eine Studie, bestehend aus sieben HIV-infizierten männlichen Probanden fanden sich keine signifikanten Unterschiede in den mittleren peak-und talspiegel von saquinavir nach der Zugabe von Ketoconazol 200 mg/Tag für 7 Tage oder 400 mg/Tag für weitere 7 Tage. Also, die Wirkung von Ketoconazol auf die Pharmakokinetik von saquinavir möglicherweise inkonsistent, unvorhersehbar, und unterliegt erheblichen interpatient Variabilität. Die Interaktion wurde nicht untersucht mithilfe der saquinavir soft-gel-Kapsel (SGC) Formulierung.

MANAGEMENT: Wenn saquinavir mesylate oder SGC verabreicht wird, in Kombination mit Ketoconazol, Patienten sollten überwacht werden, für die potenziell übermäßige plasmaspiegeln und verstärkten Nebenwirkungen von saquinavir wie Durchfall, übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Dyslipidämie, Insulinresistenz und Lipodystrophie. Jedoch, Ketoconazol sollte nicht erwartet werden, dass zuverlässig eine Verbesserung der systemischen Exposition von saquinavir mesylate.

Quellenmaterial
  • "Product Information. Fortovase (saquinavir)" Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • "Product Information. Invirase (saquinavir)." Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • Collazos J, Martinez E, Mayo J, Blanco MS "Effect of ketoconazole on plasma concentrations of saquinavir." J Antimicrob Chemother 46 (2000): 151-3
  • Khaliq Y, Gallicano K, Venance S, Kravcik S, Cameron DW "Effect of ketoconazole on ritonavir and saquinavir concentrations in plasma and cerebrospinal fluid from patients infected with human immunodeficiency virus." Clin Pharmacol Ther 68 (2000): 637-46
Ketoconazole (Systemic)

Generischer Name: ketoconazole

Handelsmarken: Nizoral

Synonyme: Ketoconazole

Saquinavir

Generischer Name: saquinavir

Handelsmarken: Invirase, Fortovase

Synonyme: nein

Bei der Prüfung der Kompatibilität und Wechselwirkungen der Arzneimittel werden folgende Handbücher verwendet: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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