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Diamode und Ketoconazole Tablets

Bestimmung der Wechselwirkung zwischen Diamode und Ketoconazole Tablets sowie der Möglichkeit, beide Arzneimittel gleichzeitig einzunehmen.

Ergebnis der Prüfung:
Diamode <> Ketoconazole Tablets
Relevanz: 06.09.2022 Rezensent: Dr.med. Shkutko P.M., in

In der Datenbank der bei der Entwicklung des Services verwendeten öffentlichen Handbücher wurde eine durch Studienergebnisse statistisch belegte Wechselwirkung nachgewiesen, welche entweder zu den negativen Wirkungen auf die Gesundheit des Patienten führen oder das gemeinsame positive Effekt verstärken kann. Es ist notwendig, einen Arzt zu befragen, um mehrere Arzneimittel gleichzeitig einnehmen zu können.

Konsument:

Ketoconazol kann deutlich erhöhen die Blutspiegel von Loperamid. Dies kann dazu führen, dass schwere und potenziell tödliche Komplikationen wie Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand, vor allem, wenn Sie mehr als die empfohlenen Dosen von Loperamid. Sie können auch anfälliger, wenn Sie eine Herz-Erkrankung namens kongenitale long-QT-Syndrom, andere kardiale Erkrankungen, Durchführung Auffälligkeiten oder Störungen im Elektrolythaushalt (z.B. magnesium-oder Kalium-Verlust wegen einer schweren oder anhaltenden Durchfall oder Erbrechen). Überschreiten Sie nicht die Dosis und die Häufigkeit oder Dauer der Anwendung von Loperamid empfohlen, auf dem Etikett oder von Ihrem Arzt verordnet. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie irgendwelche Fragen oder Bedenken haben. Ihr Arzt kann vorschreiben, alternativen, die nicht interagieren, oder müssen Sie möglicherweise eine Anpassung der Dosierung oder häufigere überwachung sicher beide Medikamente. Sie sollten suchen Sie sofort ärztliche Hilfe, wenn Sie entwickeln plötzlich Schwindel, Benommenheit, Ohnmacht, Kurzatmigkeit oder Herzklopfen während der Behandlung mit diesen Medikamenten. Es ist wichtig, Ihren Arzt über alle anderen Medikamente, die Sie verwenden, einschließlich Vitaminen und Kräutern. Hören Sie nicht auf irgendwelche Medikamente, ohne vorher Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Fachmann:

GENAU beobachten: Coadministration mit Medikamenten, die die Magen-Darm-absorption oder hemmen den Stoffwechsel von Loperamid (z.B., potenten CYP450-3A4 oder 2C8-Inhibitoren) erhöht möglicherweise die Plasmakonzentrationen und unerwünschten Wirkungen von Loperamid. Wenn ein einzelnes 16-mg-Dosis von Loperamid verabreicht wurde an 12 gesunden Freiwilligen mit einer einzigen 600-mg-Dosis von ritonavir, ein potenter CYP450-3A4-inhibitor, median loperamide systemische Exposition (AUC) erhöhte sich von 223% im Vergleich zur Verabreichung mit placebo. Ebenso Verwaltung von einem einzigen 4-mg-Dosis von Loperamid-12 gesunden Probanden an Tag 3 der Behandlung mit potenten CYP450-2C8-inhibitors gemfibrozil (600 mg zweimal täglich für 5 Tage) erhöhte Loperamid-peak-plasma-Konzentration (Cmax) und die AUC von 1,6 - und 2,2-fache, beziehungsweise, und verlängerte seine Eliminations-Halbwertszeit von 11,9 auf 16,7 Stunden. Die gleiche Studie fand auch, dass gemfibrozil hatte wesentlichen additive Effekte mit Itraconazol, einem starken CYP450 3A4 und P-Glykoprotein-inhibitor, auf die Pharmakokinetik von Loperamid. In der Erwägung, dass Itraconazol (100 mg zweimal täglich für 5 Tage) alleine erhöhte die Cmax und AUC von Loperamid von 2,9 - bis 3,8-fache, beziehungsweise, gemfibrozil in Kombination mit Itraconazol erhöhte Loperamid Cmax und AUC von 4.2 - und 12,6-fache, beziehungsweise. Die Eliminations-Halbwertszeit von Loperamid wurde bei 18,7 Stunden in der coadministration von Itraconazol im Vergleich zu 36.9 Stunden bei coadministration von gemfibrozil plus Itraconazol. Hohe loperamide, auch durch Missbrauch oder unsachgemäßen Gebrauch, wurde im Zusammenhang mit der schwere und potenziell tödliche kardiale unerwünschte Ereignisse, wie Synkopen, Herzstillstand und Herzrhythmusstörungen im Zusammenhang zu einer Verlängerung des QT-Intervalls. Nach Angaben der FDA, die Agentur erhielt Berichte von 48 Fällen von schweren Herz-Probleme im Zusammenhang mit der Verwendung von Loperamid aus, wenn es wurde erstmals zugelassen im Jahr 1976 bis zum Jahr 2015. Dreißig-in einem dieser Fälle führte in den Hospitalisierungen, und 10 Patienten starben. Die schwere Herz-Probleme traten meist bei Patienten, die wurden mit Loperamid Dosierungen, die viel höher waren als empfohlen, in einem Versuch zu erreichen, Euphorie, verhindern, dass opioid-Entzug oder Behandlung von Durchfall. In den schwersten Fällen, die Einzelpersonen selbst-Behandlung mit Dosierungen von 70 bis 1600 mg/Tag, oder 4-bis 100-fache der empfohlenen Dosierung. In anderen Fällen waren die Patienten unter der empfohlenen Dosierung, aber mit gleichzeitiger Interaktion Drogen, verursacht eine Erhöhung in loperamide Ebenen. Es wurden zusätzliche Fälle von schweren Herz-Probleme im Zusammenhang mit Loperamid Einsatz in der medizinischen Literatur berichtet.

MANAGEMENT: Vorsicht wird empfohlen, wenn loperamide wird verwendet, die mit Drogen, die Verbesserung Ihrer gastrointestinalen absorption oder hemmt seinen Metabolismus. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Medikamente, die Sie hemmen CYP450 3A4 (z.B. Azol-Antimykotika, clarithromycin, cobicistat, conivaptan, delavirdin, erythromycin, idelalisib, Nefazodon, protease-Inhibitoren, telithromycin) und CYP450-2C8 (z.B. gemfibrozil, clopidogrel) werden verwendet, zusammen mit Loperamid, oder wenn eine oder mehrere dieser Drogen kombiniert mit Inhibitoren von P-Glykoprotein-transport (z.B., Amiodaron, Cyclosporin, diltiazem, dronedarone, Chinidin, verapamil), da Sie wirken synergistisch zur Erhöhung der Loperamid-Konzentrationen. Patienten sollte geraten werden, um nicht mehr als die empfohlene Dosierung und die Häufigkeit oder Dauer der Anwendung von Loperamid, und suchen Sie sofort medizinische Aufmerksamkeit, wenn Sie Erfahrung Symptome, die darauf hindeuten könnte das auftreten von torsade de pointes wie Schwindel, Benommenheit, Ohnmacht, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Kurzatmigkeit, oder Synkope. Wenn Loperamid-induzierte cardiotoxine vermutet wird, umgehend einzustellen Loperamid und eine Therapie einleiten zu verwalten und zu verhindern, dass die Herzrhythmusstörungen und die negativen Ergebnisse. Elektrische Stimulation oder Kardioversion kann erforderlich sein, wenn torsade de pointes besteht trotz der Pharmakotherapie. In vielen der berichteten Fälle von Loperamid-induzierte cardiotoxine, standard-Antiarrhythmika unwirksam waren, und die elektrische Stimulation oder Kardioversion notwendig war.

Quellenmaterial
  • Tayrouz Y, Ganssmann B, Ding R, et al. "Ritonavir increases loperamide plasma concentrations without evidence for P-glycoprotein involvement." Clin Pharmacol Ther 70 (2001): 405-14
  • Eggleston W, Clark KH, Marraffa JM "Loperamide abuse associated with cardiac dysrhythmia and death." Ann Emerg Med 69 (2017): 83-6
  • Kim KA, Chung J, Jung DH, Park JY "Identification of cytochrome P450 isoforms involved in the metabolism of loperamide in human liver microsomes." Eur J Clin Pharmacol 60 (2004): 575-81
  • US Food and Drug Administration "FDA warns about serious heart problems with high doses of the antidiarrheal medicine loperamide (Imodium), including from abuse and misuse. Available from: URL: http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM505108.pdf." ([2016, Jun 7]):
  • "Product Information. Imodium (loperamide)." Janssen Pharmaceutica, Titusville, NJ.
  • Niemi M, Tornio A, Pasanen MK, Fredrikson H, Neuvonen PJ, Backman JT "Itraconazole, gemfibrozil and their combination markedly raise the plasma concentrations of loperamide." Eur J Clin Pharmacol 62 (2006): 463-72
Diamode

Generischer Name: loperamide

Handelsmarken: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Diar-Aid, Anti-Diarrheal [OTC]

Synonyme: nein

Ketoconazole Tablets

Generischer Name: ketoconazole

Handelsmarken: Nizoral

Synonyme: Ketoconazole, Ketoconazole (Systemic)

Bei der Prüfung der Kompatibilität und Wechselwirkungen der Arzneimittel werden folgende Handbücher verwendet: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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